Una review della letteratura rivaluta le problematiche legate alla sicurezza delle gliptine, una classe di ipoglicemizzanti orali.
I farmaci inibitori della dipeptidil peptidasi 4 (sitagliptina, vildagliptin, saxagliptina, linagliptin), noti anche come gliptine, agiscono come facilitatori della secrezione di incretine. Il loro meccanismo di azione si basa sulla stimolazione della secrezione post-prandiale di insulina, associata all’inibizione della secrezione di glucagone.
In monoterapia o come aggiunta ad altri farmaci ipoglicemizzanti, migliorano il controllo della glicemia nei pazienti con diabete tipo 2, senza indurre ipoglicemia, e senza determinare un aumento del peso corporeo, evento avverso associato a diverse classi di ipoglicemizzanti.
Sono indicati come terapia di seconda o terza linea nelle linee guida sul diabete, ma possono essere utilizzati anche in prima linea in caso di intolleranza o controindicazioni alla metformina.
Uno dai vantaggi principali di questa classe di farmaci è rappresentata dall’eccellente profilo di sicurezza, se messo a confronto con altri ipoglicemizzanti. Qualche preoccupazione esiste riguardo ad un possibile effetto a livello del pancreas, in termini di pancreatite acuta e carcinoma. Inoltre, si è notato un aumento delle ospedalizzazioni per insufficienza cardiaca nei pazienti diabetici cardiopatici.
Una recente review ha preso in considerazione la letteratura disponibile (studi clinici randomizzati, studi osservazionali, meta-analisi) riguardo alla sicurezza e tollerabilità delle gliptine in commercio.
Secondo gli autori, la sicurezza di questi farmaci è stata ampiamente dimostrata in numerosi studi clinici controllati con placebo e con altri farmaci ipoglicemizzanti, oltre che in studi osservazionali con coorti di dimensioni ragguardevoli, sia a livello cardiovascolare che non. Quando confrontati con le sulfaniluree, le gliptine hanno mostrato minore rischio di ipoglicemia, nessun aumento del peso corporeo e un minor numero di eventi cardiovascolari.
Per quel che riguarda il pancreas, gli autori hanno confermato un minimo incremento del rischio di andare incontro a pancreatite acuta (stimato in 1-2 casi ogni 1000 pazienti trattati per 2 anni), ma nessuna correlazione con il cancro pancreatico.
Infine, un ulteriore fattore a favore dell’utilizzo di questi farmaci riguarda le popolazioni tipicamente più fragili, come gli anziani e i pazienti affetti da insufficienza renale o epatica, dove il profilo di sicurezza rimane ottimale. Sono però necessari ulteriori studi per verificarne la sicurezza nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca.
Scheen AJ, “The safety of gliptins : updated data in 2018”
Expert Opinion On Drug Safety, 2018. https://doi.org/10.1080/14740338.2018.1444027
